Šis jaunais pretsāpju līdzeklis ir stiprāks par morfīnu, bet nerada atkarību

Lai gan tas ir tālu no došanas cilvēkiem, jauna narkotika AT-121 varētu mums palīdzēt novērst nacionālo opioīdu ļaunprātīgas izmantošanas epidēmiju.

Šis jaunais pretsāpju līdzeklis ir stiprāks par morfīnu, bet nerada atkarību

Jaunas zāles varētu iznīcināt sāpes tikpat efektīvi kā morfīns, lietojot 100 reizes mazāku devu - un bez atkarības riska.



Iekšā jauns pētījums , zāles, ko sauc par AT-121, atviegloja pērtiķu sāpes, nepadarot tās atkarīgas. Lielākā daļa sāpju zāļu darbojas, aktivizējot receptoru neironos, ko sauc par mu-opiātu receptoru. Oksikodons, morfīns, fentanils, heroīns-tie visi darbojas caur mu receptoru, saka Mei-Chuan Ko, Wake Forest Medicīnas skolas fizioloģijas un farmakoloģijas profesors un viens no pētījuma autoriem. Šis receptors nodrošina sāpju mazināšanu, bet vienlaikus rada arī eiforiju.

Jaunais savienojums aktivizē to pašu receptoru, bet aktivizē arī otru receptoru, kas bloķē atkarību no opioīdiem. Kad pērtiķi lietoja jauno medikamentu, tas ārstēja sāpes, bet nepadara tās augstu. Pētījuma pērtiķi, kad tika dota iespēja, dozēja sevi ar oksikodonu, taču viņi neņēma papildu AT-121.



Kad AT-121 tika piešķirts dzīvniekiem, kuri bija kļuvuši atkarīgi no oksikodona, tas arī palīdzēja samazināt viņu atkarības līmeni. Šis zāļu aspekts ir līdzīgs suboksonam - zālēm, ko var izmantot sāpju ārstēšanai vai opiātu ļaunprātīgai izmantošanai. Bet suboxone joprojām pastāv zināms ļaunprātīgas izmantošanas risks.



[Attēls: Andrey_A/iStock]

Strādājot ar abiem receptoriem, AT-121 var efektīvāk ārstēt sāpes. Nesenā pētījumā pērtiķiem bija tāda pati sāpju mazināšanas pakāpe, lietojot nelielu devu, salīdzinot ar pašreizējām zālēm. Neliela deva arī palīdz izvairīties no citām blakusparādībām, kas ir raksturīgas opioīdiem, ieskaitot seklu elpošanu, kas var izraisīt pārdozēšanu.

Tas viss liecina, ka zāles galu galā varētu palīdzēt risināt opioīdu epidēmiju. Kas bija visu laiku sliktākais narkotiku pārdozēšanas gads - saskaņā ar Slimību kontroles un profilakses centra provizoriskajiem datiem 2017. gadā mira vairāk nekā 72 000 cilvēku. Tas ir vairāk nekā kopējais Vjetnamas un Irākas karos nogalināto cilvēku skaits un vairāk nekā kopējais amerikāņu skaits, kas jebkad nogalināts vienā gadā automašīnu avārijās, ieročos un AIDS. Vismaz divas trešdaļas nāves gadījumu bija saistīti ar opioīdiem. Saskaņā ar dažiem aprēķiniem vairāk nekā 2 miljoni amerikāņu arī regulāri ļaunprātīgi izmanto opioīdus.



Jaunās zāles vēl nav gatavas lietošanai. Astraea Therapeutics, Bay Area biotehnoloģijas starta uzņēmums, kas arī strādāja pie pētījuma, būs jāapkopo vairāk datu, lai saņemtu FDA apstiprinājumu klīniskās izpētes sākšanai. Ja izmēģinājums būs veiksmīgs, var paiet seši gadi, līdz zāles nonāk tirgū. Bet agrīnie rezultāti ir daudzsološi, saka Ko, un, pēc viņa domām, jaunās zāles ir pirmās šāda veida zāles, kuras ir veiksmīgi pārbaudītas pērtiķiem. Iespējams, ka šī varētu būt nākamās paaudzes opiātu pretsāpju līdzekļi.